全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批！

Retevmo是一种RET激酶抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。开始治疗前，患者必须使用实验室检测确定RET基因出现变异。Retevmo不但可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性。
2020年5月8日，美国FDA加速批准礼来公司（Eli Lilly and Company）旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo（selpercatinib）上市，用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。
Retevmo是全球首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。

商品名：Retevmo通用名：selpercatinib代号：LOXO-292靶点：RET厂家：Loxo Oncology美国首次获批：2020年5月8日中国首次获批：未获批获批适应症：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌规格：40mg、80mg推荐剂量：50公斤以下，120mg；50公斤或以上，160mg；每天2次，口服，直到疾病进展或不可接受的毒性

临床数据此次获批是基于一项多中心、开放标签、多队列临床试验(LIBRETTO-001，NCT03157128)，评价RETEVMO对晚期RET融合阳性患者的疗效。01

以前含铂化疗过的转移性RET融合阳性NSCLC

在LIBRETTO-001队列中，评估了105例先前接受铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者的疗效。
入组人群特征为中位年龄为61岁；59%为女性患者；ECOG评分为0-1(98%)或2(2%)；98%的患者存在转移性疾病；患者先前接受过系统疗法，中位数为3；55%的患者曾接受抗pd -1/PD-L1治疗；90%的患者使用NGS(81.9%肿瘤样本)检测到RET融合。
研究数据显示：客观缓解率（ORR）为64%，完全缓解（CR）为1.9%，部分缓解（PR）为62%；中位持续反应时间（DoR）为17.5个月，81%的患者持续反应时间≥6个月。

图注：Retevmo治疗含铂化疗过RET融合非小细胞肺癌的临床数据

02

初治RET融合阳性NSCLC

在LIBRETTO-001队列中，评估了39例初治RET融合阳性非小细胞肺癌患者的疗效。
入组人群特征为中位年龄为61岁；56%为女性患者；ECOG评分为0-1（100%）；所有患者均为转移性疾病；92%的患者在使用NGS时检测到RET融合。
研究数据显示：客观缓解率（ORR）为85%，部分缓解（PR）为85%；中位持续反应时间（DoR）为NE（未达到），58%的患者持续反应时间≥6个月。图注：Retevmo治疗初治RET融合非小细胞肺癌的临床数据


不良反应在702例患者（包含非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌）中常见1~4级的不良反应有：口干（39%）、腹泻（37%）、高血压（35%）、疲劳（35%）、水肿（33%）、皮疹（27%）、便秘（25%）、恶心（23%）、腹痛（23%）、头痛（23%）......
在702例患者（包含非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌）中常见3~4级的不良反应有：高血压（18%）、QT间期延长（4%）、腹泻（3.4%）、呼吸困难（2.3%）、疲劳（2%）、腹痛（1.9%）、出血（1.9%）、头痛（1.4%）、皮疹（0.7%）、便秘（0.6%）、恶心（0.6%）......

图注：Retevmo治疗RET融合非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌的不良反应

常见1~4级的实验室异常数据有：AST升高（51%）、ALT升高（45%）、高血糖（44%）、白细胞减少（43%）、白蛋白减少（42%）、低钙（41%）、肌酸酐升高（37%）、碱性磷酸酶增加（36%）、血小板减少（33%）、总胆固醇升高（31%）......
常见3~4级的实验室异常数据有：ALT升高（9%）、AST升高（8%）、低钠（7%）、低钙（3.8%）、血小板减少（2.7%）、碱性磷酸酶增加（2.3%）、高血糖（2.2%）、胆红素升高（2%）、白细胞减少（1.6%）......
图注：Retevmo治疗RET融合非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌实验室异常数据


警告和注意事项肝脏毒性高血压QT间期延长出血性事件超敏反应伤口愈合受损的风险胚胎毒性参考来源：http://pi.lilly.com

【重要提示】本公号【全球好药资讯】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！

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